БЕТОПТИК® S

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Алкон-Куврьор, Бельгія

Міжнародна непатентована назва: Betaxolol

АТ код: S01ED02

Форма випуску: Краплі очні 0,25 % по 5 мл у флаконах-крапельницях Дроп-Тейнер® № 1

Діючі речовини: 1 мл суспензії містить: бетаксололу гідрохлориду 2,8 мг, що еквівалентно 2,5 мг бетаксололу

Допоміжні речовини: Кислота полістиролсульфонова, карбомер 974Р, кислота борна, маніт, динатрію едетат, бензалконію хлорид, N-лауроїлсаркозин, кислота хлористоводнева концентрована та/або натрію гідроксид, вода очищена

Фармакотерапевтична група: Бета-адреноблокатори

Показання: Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів, хворих на хронічну відкритокутову глаукому або очну гіпертензію (як монотерапія, так і в комбінації з іншими лікарськими засобами).

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8509/01/01



IНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

БЕТОПТИК® S

(BETOPTIC® S)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: betaxolol; 1-{4-[2-(циклопропілметокси)етил]фенокси} -3-ізопропіламінопропан-2-ол гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: стерильна суспензія білого або майже білого кольору;

склад: 1 мл суспензії містить бетаксололу гідрохлориду 2,8 мг, що еквівалентно 2,5 мг бетаксололу;

допоміжні речовини: кислота полістиролсульфонова, карбомер 974Р, кислота борна, маніт, динатрію едетат, бензалконію хлорид, N-лауроїлсаркозин, кислота хлористоводнева концентрована та/або натрію гідроксид (для коригування рН), вода очищена.

 

Форма випуску. Краплі очні.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати і міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС S01E D02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бетаксолол - кардіоселективний блокатор бета-1-адренергічних рецепторів, який не має значної мембрано-стабілізуючої (місцевої анестезуючої) і вираженої симпатоміметичної дії.

Підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ) є головним фактором ризику розвитку глаукомотозної скотоми. Чим вищий рівень внутрішньоочного тиску, тим більша вірогідність ушкодження очного нерва та втрати поля зору. Після інстиляції в око бетаксолол здатний знижувати як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск, незалежно від того, чи супроводжується це глаукомою, чи ні; механізм його гіпотензивної дії пов'язаний із зменшенням продукції внутрішньоочної рідини, як показує тонографія і флюорофотометрія. Бетаксолол починає діяти через 30 хв, а максимальний ефект, як правило, досягається через 2 години після місцевого застосування. Разова доза забезпечує зниження внутрішньоочного тиску протягом 12 годин.

БЕТОПТИК® S у формі суспензії (бетаксолол 0,25 %) забезпечує зниження внутрішньоочного тиску, еквівалентне тому, що продемонстрував препарат БЕТОПТИК® у формі розчину (бетаксолол 0,5 %).

Вазорелаксуюча дія бетаксололу на периферійні судини була продемонстрована в дослідженні in vivo на собаках. Також вазорелаксуюча дія бетаксололу і його здатність блокувати кальцієві канали були продемонстровані в деяких дослідженнях іп vivo, в яких використовувалися моделі очних і неочних судин щурів, морських свинок, кролів, собак, свиней та корів. Дія бетаксололу як нейропротектора була продемонстрована в експериментах як іп vivo, так і іп vitro на сітківці кролів, кортикальних культурах щурів і культурах сітківки курчат.

Дані, отримані під час контрольованих клінічних досліджень на пацієнтах з хронічною відкритокутовою глаукомою і очною гіпертензією, вказують на те, що лікування із застосуванням бетаксололу забезпечує триваліший позитивний вплив на поле зору, ніж отриманий при застосуванні тимололу, неселективного бета-блокатора. Більше того, при застосуванні бетаксололу не спостерігалося негативного впливу на кровопостачання очного нерва. Бетаксолол підтримує або поліпшує очний кровообіг/перфузію.

При місцевому застосуванні бетаксололу у формі очних крапель він чинить незначну дію або зовсім не впливає на звуження зіниці та має мінімальний вплив на легеневу та серцево-судинну функції. Бетаксолол для офтальмологічного застосування не мав істотного впливу на функцію легенів, що було встановлено при вимірюванні об'єму максимального видиху за секунду, максимального життєвого об'єму легенів та їх співвідношення. Жодних ознак серцево-судинної бета-адренергічної блокади під час здійснення дослідження не спостерігалося.

При пероральному введенні бета-адренергічні блокатори зменшують серцевий викид у здорових пацієнтів та в пацієнтів із захворюваннями серця. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції міокарда антагоністи бета-адренергічних рецепторів можуть пригнічувати симпатичний стимулюючий ефект, необхідний для підтримання адекватної серцевої функції.

Результати клінічних досліджень вказують на те, що суспензія БЕТОПТИК® S переносилася набагато краще, ніж розчин БЕТОПТИК®.

Полярна природа бетаксололу може спричиняти відчуття дискомфорту в очах. У препараті БЕТОПТИК® S молекули бетаксололу зв'язані іонним зв'язком з амберлітовою смолою. Після інстиляції молекули бетаксололу переносяться іонами натрію в слізну плівку. Цей процес переміщення відбувається протягом кількох хвилин і посилює офтальмологічний комфорт при застосуванні препарату БЕТОПТИК® S.

Доклінічні дані з безпеки

Дослідження тривалості життя при застосуванні бетаксололу, введеного перорально, у дозах, що становили 6, 20 або 60 мг/кг/день, проведені на мишах та на щурах у дозах 3, 12 або

48 мг/кг/день, продемонстрували відсутність канцерогенного ефекту.

Під час різноманітних дослідів на клітинах бактерій та ссавців як іп vitro, так і in vivo, мутагенний ефект бетаксололу не спостерігався.

Дослідження дії бетаксололу на репродуктивну функцію, а також тератологічні, перинатальні та постнатальні дослідження, що виконувалися на щурах та кролях при пероральному застосуванні бетаксололу гідрохлориду, продемонстрували докази зв'язку постімплантаційного викидня у щурів та кролів із застосуванням препарату в дозі, що перевищувала 12 мг/кг та 128 мг/кг відповідно.

Бетаксололу гідрохлорид не виявив тератогенного ефекту, а також не спостерігалося будь-якого іншого негативного впливу на репродуктивну функцію при субтоксичних дозах.

Фармакокінетика. Бетаксолол має високу ліпофільність, що призводить до високого ступеня проникності у рогівку і високих концентрацій препарату в тканинах ока. Вміст бетаксололу у плазмі після місцевого застосування низький. При здійсненні клінічних фармакокінетичних досліджень концентрації в плазмі були нижче межі кількісного визначення, що дорівнює 2 нг/мл. Бетаксолол характеризується гарною абсорбцією при пероральному застосуванні, низькими втратами при першому проходженні та відносно тривалим періодом напіввиведення, який приблизно дорівнює 16 - 22 години. Виводиться бетаксолол, як правило, нирками, менше - з фекаліями. Основними метаболітами є дві форми карбоксильної кислоти та бетаксолол у незміненому вигляді, які виводяться із сечею (приблизно 16 % від прийнятої дози).

 

Показання для застосування. Зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів, хворих на хронічну відкритокутову глаукому або очну гіпертензію (як монотерапія, так і в комбінації з іншими лікарськими засобами).

 

Спосіб застосування та дози.

Застосування у дорослих, включаючи пацієнтів літнього віку.

Рекомендована доза становить 1 крапля БЕТОПТИКу® S у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей)  2 рази на день. У деяких пацієнтів для стабілізації гіпотензивної дії БЕТОПТИК® S потрібно застосовувати декілька тижнів. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами, хворими на глаукому.

Якщо при застосуванні рекомендованих доз внутрішньоочний тиск пацієнта не контролюється належним чином, можна застосовувати супутню терапію пілокарпіном або іншими міотиками, та/або адреналіном (епінефрином), та/або інгібіторами карбоангідрази, або аналогами простагландинів.

Після інстиляції рекомендується щільне закриття повіки або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує вірогідність виникнення системних побічних ефектів.

 

Побічна дія. Бета-блокатори для місцевого застосування можуть абсорбуватися системно. Таким чином, при їх застосуванні можуть розвинутися побічні ефекти, подібні до тих, які виникають при системному застосуванні бета-блокаторів.

При здійсненні клінічних досліджень найчастішим побічним ефектом, пов'язаним із застосуванням препарату БЕТОПТИК® S, було тимчасове відчуття дискомфорту в очах. Інші побічні ефекти, які спостерігалися у незначної кількості пацієнтів: затуманення зору, поверхневий точковий кератит, відчуття стороннього тіла в оці, світлобоязнь, сльозотеча, свербіж, сухість очей, еритема, запалення, виділення, біль в оці, зниження гостроти зору, утворення лусочок на краях повік.

Окрім того, при застосуванні інших препаратів бетаксололу побічні дії включали: алергічні реакції, зниження чутливості рогівки, набряк та анізокорію.

Повідомлення про системні реакції після застосування очних крапель БЕТОПТИК® S у формі суспензії або очних крапель БЕТОПТИК® у формі розчину надходили рідко. До них належали:

Порушення з боку ЦНС: безсоння, запаморочення, головний біль, депресія, млявість, посилення ознак та симптомів міастенії gravis.

Порушення з боку серцево  -  судинної системи: брадикардія, серцевий блок і застійні явища.

Порушення з боку дихальної системи: порушення функції легенів, які характеризуються диспное, бронхоспазмом, підвищеною бронхосекрецією, астмою і дихальною недостатністю.

Інші: висипання, токсичний епідермальний некроліз, випадання вій та волосся на голові, глосит.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до бетаксололу або до будь-якого з  його компонентів. БЕТОПТИК® S протипоказаний пацієнтам із синусовою брадикардією, атріовентрикулярною блокадою вище першого ступеня, кардіогенним шоком і хворим з вираженою серцевою недостатністю.

 

Передозування. У разі передозування препаратом БЕТОПТИК® S при місцевому застосуванні вимити надлишок препарату з ока (очей) теплою водою.

Очікувані системні симптоми при передозуванні блокаторами бета-1-адренергічних рецепторів включають гіпотензію, брадикардію та гостру серцеву недостатність.

 

Особливості застосування. Для офтальмологічного застосування.

При проведенні клінічних випробувань бетаксолол для офтальмологічного застосування продемонстрував незначний вплив на частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск. Необхідно бути обережними при лікуванні пацієнтів із серцевою недостатністю або серцевим блоком в анамнезі. Лікування із застосуванням препарату БЕТОПТИК® S необхідно припинити при перших ознаках серцевої недостатності.

У хворих на закритокутову глаукому першочерговою метою лікування є розкриття кута шляхом звуження зіниці за допомогою міотичних засобів. Бетаксолол має незначний вплив або взагалі не впливає на зіницю. При застосуванні очних крапель БЕТОПТИК® S для зниження внутрішньоочного тиску в пацієнтів із закритокутовою глаукомою його необхідно застосовувати лише у комбінації з міотичними засобами.

Бета-адреноблокатори необхідно з обережністю застосовувати хворим, схильним до спонтанної гіпоглікемії, або діабетикам (особливо з лабільним діабетом), які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати. Блокатори бета-адренергічних рецепторів можуть маскувати ознаки і симптоми гострої гіпоглікемії.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Пацієнти з підозрою на розвиток тиреотоксикозу повинні перебувати під постійним медичним наглядом, щоб запобігти раптовому перериванню прийому бета-адреноблокаторів, що може призвести до тиреотоксичного кризу.

У контрольованих клінічних дослідженнях бетаксолол для офтальмологічного застосування продемонстрував незначний вплив на респіраторну та серцево-судинну функції.

Однак слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, хворих на глаукому, які мають виражене обмеження функції легенів. Під час лікування бетаксололом були повідомлення про астматичні напади та порушення функції легенів. Хоча результати провокаційних проб у деяких пацієнтів цієї категорії, які приймали бетаксолол для офтальмологічного застосування, не виявили шкідливого впливу на функцію легенів, не слід нехтувати ймовірністю виникнення побічних реакцій з боку легенів у пацієнтів, чутливих до бета-блокаторів.

Лише у разі відсутності альтернативного методу лікування БЕТОПТИК® S може застосовуватись у хворих з астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.

Повідомлялося, що бета-адренергічна  блокада  може  посилювати  слабкість  м'язів та деякі  симптоми міастенії (наприклад, диплопію, птоз та загальну слабкість). Слід бути обережними при призначенні препарату БЕТОПТИК® S пацієнтам, хворим на міастенію.

Слід звернути увагу на поступове припинення застосування бета-адреноблокаторів перед здійсненням загальної анестезії, оскільки це зменшує здатність серця реагувати на стимуляцію симпатичних нервових закінчень, спричинених бета-адреноблокаторами.

Оскільки БЕТОПТИК® S містить бензалконію хлорид як консервант, це може спричинити подразнення, так як цей консервант може знебарвлювати м'які контактні лінзи. Таким чином, перед застосуванням препарату, пацієнти повинні зняти контактні лінзи та повинні бути поінформовані про те, що необхідно зачекати 15 хв. після інстиляції БЕТОПТИКу® S, перш ніж вставляти контактні лінзи.

Застосування у дітей.

Ефективність та безпека очних крапель БЕТОПТИК® S при застосуванні у пацієнтів віком до 18 років не встановлена.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

БЕТОПТИК® S не досліджувався для цієї категорії пацієнтів.

Перед застосуванням флакон слід добре струснути.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та суспензії, необхідно бути обережними і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Вагітність і період годування груддю.

Будь-яких адекватних та добре контрольованих досліджень на вагітних жінках не проводилось.

Тому БЕТОПТИК® S слід призначати в період вагітності тільки у тому випадку, коли потенційна користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Не відомо, чи проникає бетаксолол у грудне молоко. Оскільки багато лікарських засобів проникають у грудне молоко, слід з обережністю призначати БЕТОПТИК® S в період годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Як і при застосуванні інших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші візуальні розлади можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами. Якщо при закапуванні виникає затуманення зору, пацієнт повинен зачекати доти, доки зір не проясниться, перш ніж керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія, пов'язана із системним застосуванням бета-блокаторів, може виникати і при їх офтальмологічному застосуванні.

Пацієнти, які приймають БЕТОПТИК® S та пероральні бета-адреноблокатори як супутню терапію, повинні проходити ретельні обстеження на можливість додаткового впливу на внутрішньоочний тиск або виникнення інших відомих системних реакцій бета-блокаторів.

Бета-адреноблокатори, що застосовуються перорально, зменшують серцевий викид у здорових пацієнтів, а також у пацієнтів із хворобами серця. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції міокарда антагоністи бета-адренергічних рецепторів можуть пригнічувати симпатичний стимулювальний ефект, необхідний для підтримання адекватного рівня серцевої функції.

Рекомендується ретельний нагляд за пацієнтами, які паралельно з бета-блокаторами приймають лікарські препарати, що знижують рівень катехоламінів (такі, як резерпін), оскільки можливий додатковий вплив та розвиток гіпотензії та/або брадикардії.

Оскільки бетаксолол є блокатором адренорецепторів, його слід з обережністю призначати пацієнтам, які паралельно застосовують адренергічні психотропні засоби, через ризик посилення їхньої дії.

У разі супутньої терапії із застосуванням інших місцевих офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10-15 хв. між їх застосуванням.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 8 – 30 °С.
Тримати флакон щільно закритим. Не застосовувати більше 4 тижнів після першого відкриття флакона. Термін придатності - 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Умови відпуску. За рецептом.

 

Упаковка. По 5 мл  у флаконах-крапельницях „Дроп-ТейнерÒ”.

 

Виробник. Алкон-Куврьор.

        Alcon - Couvreur.